содержание:
- Медицинское видео: Pharmacology - ADRENERGIC RECEPTORS & AGONISTS (MADE EASY)
- Роль антагонистов вазопрессина в лечении сердечно-сосудистых заболеваний
Медицинское видео: Pharmacology - ADRENERGIC RECEPTORS & AGONISTS (MADE EASY)
Антагонисты вазопрессина представляют собой лекарственные средства, которые связываются с рецепторами вазопрессина (V1A, V1B и V2) и блокируют действие вазопрессина (антидиуретического гормона, ADH), который является гормоном, выделяемым гипофизом. Вазопрессин вызывает сужение сосудов и увеличивает реабсорбцию воды из почек.
Рецепторы V1A и V2 обнаруживаются периферически, а рецепторы V1A и V1B обнаруживаются в центральной нервной системе. Рецепторы V1A регулируют кровяное давление, а рецепторы V2 влияют на функцию почек.
Антагонисты вазопрессина используются для лечения гипонатриемии, особенно у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью.
Антагонисты вазопрессина имеют два вида лечения, включая кониваптан и толваптан.
Роль антагонистов вазопрессина в лечении сердечно-сосудистых заболеваний
Вазопрессин играет физиологическую роль в регуляции артериального давления, объема жидкости и осмоляльности сыворотки. При сердечной недостаточности недостаточное потребление вазопрессина может привести к чрезмерной задержке жидкости и гипонатриемии. Антагонист рецептора вазопрессина представляет собой новый класс активных лекарственных средств, нацеленных на ингибирование одного или нескольких различных рецепторов вазопрессина, таких как V1A (вазоконстрикция), V1B (высвобождение ACTH) и V2 (ингибирование реабсорбции воды в почке).
При сердечной декомпенсации с избытком жидкости было показано, что селективные V2 (ликсиваптан, сатаваптан и толваптан) и селективные ингибиторы рецепторов V1A / V2 (кониваптан) лучше в стандартной терапии, потому что они позволяют более быструю потерю веса и более быстрые симптомы улучшить (пример: отсутствие одышки). Ингибирование реабсорбции свободной воды без нарушения почечной экскреции натрия антагонистических рецепторов вазопрессина позволяет нормализовать содержание натрия в сыворотке крови при контролируемой эуволемической и гиперволемической гипонатриемии.
Антагонисты вазопрессина хорошо переносятся и не оказывают отрицательного влияния на функцию почек и сыворотку калия, в отличие от диуретиков. На сердечный ритм и артериальное давление не влияют антагонисты вазопрессина. Тем не менее, в дополнение к превосходным острым клиническим эффектам длительное лечение толваптаном не приводило к снижению смертности у пациентов с сердечной недостаточностью в среднем после 9,9 месяцев клинических исследований.
Эффекты вазопрессина связаны с различными заболеваниями, связанными с задержкой воды и заболеваниями сердца, включая сердечную недостаточность, гипонатриемию, гипертонию, заболевание почек, синдром секреции антидиуретического гормона, цирроз и глазную гипертензию. Поскольку рецепторы вазопрессина обнаруживаются во многих различных тканях, антагонисты вазопрессина могут быть полезны при лечении таких расстройств, как церебральная ишемия и инсульт, болезнь Рейно, дисменорея и лечение токолитиками. Селективные антагонисты вазопрессина V1B, обсуждали их применение в лечении эмоциональных и психологических расстройств. Ваптан является антагонистическим рецептором вазопрессина с селективной или неселективной активностью V1A (relcovaptan) или V2 (толваптан, ликсиваптан) (кониваптан), которая может быть полезна при некоторых расстройствах. Неселективные антагонисты вазопрессина V1A / V2, кониваптан, являются первым ваптаном, признанным FDA для лечения эуволемической гипонатриемии.
Рецепторы антагонистов вазопрессина представляют собой новый класс препаратов, которые решают проблему задержки жидкости, гипонатриемии и дисфункции почек при сердечной недостаточности. Повышенный вазопрессин при сердечной недостаточности может вызвать фиброз миокарда, гипертрофию и вазоконстрикцию, активируя рецепторы V1A, а также задержку воды и гипонатриемию, активируя рецепторы V2. Антагонизм рецептора V1A также полезен. Для сравнения, антагонизм рецептора V2 приводит к увеличению экскреции воды и концентрации натрия. Рецептор антагониста вазопрессии можно рассматривать как первый новый класс агентов с доминирующим акваретическим эффектом по сравнению с действием натрийуретика на диуретики. Доминирующее действие рецепторов антагонистов вазопрессина заключается в экскреции воды, без уменьшения электролитов и меньшей нейрогормональной стимуляции по сравнению с диуретиками.
Классифицированные как нейрогормональные антагонисты, рецепторы антагонистов вазопрессина могут улучшать блокады и гипонатриемию, а также предотвращать развитие дисфункции левого желудочка. Некоторые соединения были оценены в программах клинических испытаний на поздней стадии, и, по крайней мере, одно из них может быть использовано для продолжения стандартной медикаментозной терапии, сочетающей в себе акварезис для блокировок с нейрогормональным антагонизмом для заболеваемости и смертности. Были рассмотрены новые патенты, связанные с сердечной недостаточностью, гипонатриемией, антидиуретическими гормонами и антагонистами вазопрессина.
